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SCH 51344

簡要描述:抑制劑SCH 51344,CAS:171927-40-5

  • 產(chǎn)品型號:171927-40-5
  • 廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
  • 更新時間:2024-12-03
  • 訪  問  量:1562

抑制劑SCH 51344,CAS:171927-40-5

Kd: 49 nM

SCH 51344是一種強效的MTH1抑制劑。

MTH1,也被稱為NUDT1,是一種核苷酸池消毒酶。MTH1功能喪失可損害KRAS腫瘤細胞的生長。RAS與細胞中多個靶點相互作用,并調(diào)節(jié)至少兩個信號通路,一個控制細胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)的激活,另一個調(diào)節(jié)膜皺裂的形成。這兩種通路可協(xié)同引起轉化。

體外:抑制RAS加速的惡變,并增加Ras轉化細胞中α-肌動蛋白啟動子刺激的CAT活性。對Ras誘導的ERK和JNK激活幾乎無作用。抑制REF-52成纖維細胞中Ras加速的膜皺裂,并廢除Ras介導的腫瘤細胞系中錨定非依賴性的生長。在SW480結腸癌細胞中也誘導DNA損傷[1,2]。

特異性地抑制由H-RAS、K-RAS、N- RAS和RAC的活化形式刺激的膜皺裂。用該化合物處理的成纖維細胞對RAS介導的ERK和JUN激酶活性活化的影響非常小。是一種有效的Rat-2成纖維細胞(由致癌RAS和RAC V12的三種形式轉化)錨定非依賴性生長的抑制劑。這些事實表明,膜皺裂通路RAC下游存在抑制的關鍵組分,并表明,靶向該途徑可能是一種有效的方法,以抑制RAS和其他癌基因引起的轉化。

化學性質(zhì)

CAS號171927-40-5SDFDownload SDF
化學名 
SMILESCC1=NN=C(N2)C1=C(NCCOCCO)C3=C2C=CC(OC)=C3
分子式C16H20N4O3分子量316.35
溶解性>31.6mg/mL in DMSO儲存條件Store at -20°C
一般建議為了使其更好的溶解,請用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動片刻。不同廠家不同批次產(chǎn)品溶解度各有差異,僅做參考。若實驗所需濃度過大至產(chǎn)品溶解極限,請?zhí)砑又軇┲芑蜃孕姓{(diào)整濃度。
運輸條件試用裝:藍冰運輸。
其他可選規(guī)格:常溫運輸或根據(jù)您的要求用藍冰運輸。

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